#药理学名解问答选择题

A.生物利用度低B.效价强度低 C.治疗指数低 D.活性低 E.药物排泄迅速

A.可使酶活性加强B.加快其它药物的消除C.加快自身代谢 D.延长其它药物的半衰期E.降低其它药物的血药浓度

A.治疗用的主药B.治疗用的辅助药C.没有药理活性的制剂 D.在治疗中常与其它药物合用E.有一定的药理效应

A.药物作用增强B.药物代谢加快C.药物转运加快 D.药物排泄加快E.暂时失去药物活性

A.解离度增高,重吸收减少,排泄加快B.解离度增高,重吸收增多,排泄减慢 C.解离度降低,重吸收减少,排泄加快D.解离度降低,重吸收增多,排泄减慢 E.排泄速度并不改变

A.促进肥大细胞释放组胺B.直接兴奋支气管平滑肌 C.兴奋平滑肌的M受体

D.阻断支气管β受体E.兴奋副交感神经

D.快速型心律失常E.疲乏,失眠及精神抑郁等神经系统症状

B.与胆碱酯酶结合,保护其不与有机磷酸酯类结合 C.与胆碱受体结合,使其不受有机磷酸酯类抑制 D.与游离的有机磷酸酯类结合,促进其排泄 E.与乙酰胆碱结合,阻止其过度作用

D.静坐不能E.帕金森综合症

A.抑制内热原的释放B.作用于中枢,使PG合成减少 C.抑制缓激肽的生成

D.作用于外周, 使PG合成减少 E.以上均不是

A.小剂量苯二氮卓类药物即有抗惊厥作用 B.硫酸镁过量可静脉注射氯化钙拮抗

C.巴比妥类能发挥抗惊厥作用 D.水合氯醛对惊厥有较好疗效 E.硫酸镁口服不易吸收,仅有致泻作用

A.耐受性 B.呼吸抑制 C.体位性低血压D.支气管收缩 E.腹泻 A.阿斯匹林 B.阿托品C.哌替啶+阿托品D.哌替啶+阿斯匹林 E.吗啡 A.喹尼丁 B.利多卡因 C.普萘洛尔D.胺碘酮 E.维拉帕M A.强效利尿剂首选 B.留钾利尿药首选 C.不宜长期使用

D.中效类利尿药首选E.可转逆心脏重构

A.无明显不良反应B.可迅速防止或缓解各型心绞痛发作 C.不会引起心律加快

D.可长期连续使用 E.口服完全吸收较完全

A.抑制肾素活性B.抑制血管紧张素I转化酶的活性C.抑制β-羟化酶的活性

D.抑制血管紧张素I的生成 E.阻滞血管紧张素受体

A.电解质紊乱 B.高尿酸血症 C.耳毒症D.高脂血症 E.高钙血症 A.需静脉给药 B.可提高血浆晶体渗透压 C.不易被肾小管重吸收

D.体内可以被代谢 E.不易通过毛细血管

A.激活磷酸二酯酶B.抑制磷酸二酯酶 C.激活腺苷酸环化酶

D.抑制鸟苷酸环化酶 E.抑制腺苷酸环化酶

A.刺激胰岛β细胞释放胰岛素B.阻碍肠道吸收葡萄糖

C.促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用D.拮抗胰高血糖素的作用 E.增强外周组织对胰岛素的敏感性

A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.氯苯那敏D.阿司咪唑 E.曲砒那敏 C.细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs D.二氢叶酸合成酶E.DNA回旋酶

A.多粘菌素类 B.氯霉素 C.林可霉素 D.喹诺酮类E.大环内酯类

A.其代谢产物具有微弱活性B.为肝药酶的诱导剂 C.快代谢型者服药后血药浓度高

D.会造成体内维生素B6缺乏E.不会产生耐药性

A.青霉素 B.氨基苷类C.氟喹诺酮类D.四环素 E.红霉素 A.青霉素 B.氨基苷类 C.氟喹诺酮类 D.四环素E.红霉素 A.青霉素 B.氨基苷类 C.氟喹诺酮类 D.四环素 E.红霉素 A.普萘洛尔B.硝普纳 C.硝苯地平 D.卡托普利 E.氢氯噻嗪

A.药物安全性 B.药物效价强度 C.药物最大效能 D.药物副作用大小 E.药物阈剂量 A.药物效价强度 B.药物剂量 C.药物脂溶性 D.是否有亲和力E.是否有内在活性 A.解离少,再吸收多,排泄慢B.解离多,再吸收少,排泄快 C.解离少,再吸收少,排泄快

D.解离多,再吸收多,排泄慢 E.排泄速度不变

确的<与第140题相似）~P21,22 A.是血浆药物浓度下降一半的时间B.能反映体内药量的消除速度

C.可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间D.血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关

E.一次给药后,经过五个半衰期,药物从体内基本消除

B.酸性药物在胃中吸收,碱性药物在肠中吸收 C.舌下及直肠给药可避免首关消除,应用广泛 D.药物的pKa和所在溶液pH值决定药物离子化程度 E.胆道引流时,因肝肠循环使药物半衰期延长

A.治疗重症肌无力药B.抗癫痫小发作药C.非除极化型肌松药

D.除极化型肌松药E.肠道用磺胺药

A.降低眼内压,散瞳B.升高眼内压,缩瞳C.升高眼内压,散瞳

D.降低眼内压,缩瞳E.以上都不是

A.胃肠解痉药 B.肌松药 C.扩瞳药 D.镇静催眠药E.抗帕金森病药 D.胃肠道括约肌E.痉挛状态的胃肠道平滑肌

C.阻断中枢α肾上腺素受体 D.激动中枢苯二氮卓受体 E.激动中枢M胆碱受体

D.治疗失眠症应大剂量长期使用E.老年人宜用小剂量

A.内脏绞痛 B.心源性哮喘 C.急慢性消耗性腹泻 D.心肌梗塞E.分娩止痛 A.阿替洛尔 B.多巴酚丁胺 C.阿托品 D.利多卡因E.苯妥英钠 A.轻中度高血压可不用药 B.长期使用剂量无需增减C.高血压危象需紧急处理

D.联合用药时疗效不好 E.联合用药首选作用机制相近的药物

A.协同降低心肌耗氧量 B.消除反射性心律加快 C.缩小增加的左室容积

D.延长射血时间 E.缩短射血时间

C.作用于髓袢升支粗段起利尿作用 D.不会引起低钾血症E.以上都不是

A.维拉帕M B.硝苯地平 C.地尔硫卓D.氟桂嗪E.普尼拉明

A.支气管平滑肌收缩 B.小动脉扩张 C.胃酸分泌增加

D.毛细血管扩张 E.胃肠平滑肌收缩

A.法莫替丁 B.哌唑嗪C.奥美拉唑D.硝苯地平 E.雷尼替丁

A.口服易被破坏 B.与血浆蛋白结合率高C.乙酰化代谢速度个体差异大

D.大部分以原形由肾排泄 E.药物在体内分布叫窄

A.降低发热者的体温 B.升高发热者的体温 C.降低正常人的体温

D.升高正常人的体温 E.促进前列腺素合成而影响体温

A.青霉素G B.头孢氨芐 C.四环素 D.氯霉素 E.链霉素 A.青霉素B.红霉素C.氯霉素 D.链霉素 E.甲硝唑 B.抗菌谱广,抗菌活性强

C.口服吸收不完全,主要分部于细胞外液,组织穿透性不强 D.常用于秘尿生殖道和肠道感染

A.增强抗菌活性B.扩大抗菌谱C.促进磺胺的吸收

D.延缓磺胺药的排泄E.减少不良反应

A.呋塞M B.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氯苯蝶啶 E.甘露醇 A.呋塞MB.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氯苯蝶啶 E.甘露醇 A.呋塞MB.氢氯噻嗪 C.螺内酯 D.氯苯蝶啶 E.甘露醇 A.碳酸锂 B.氟西汀 C.司来吉蓝 D.布桂嗪 E.奋乃静 A.碳酸锂B.氟西汀 C.司来吉蓝 D.布桂嗪 E.奋乃静 2002级试卷(A>

A.因为药理效应选择性低引起的反应B.指剂量过大的反应

C.指用药时间过长所引起的反应D.少数病人对某些药物特别敏感而引起的反应

E.是因为药物混有杂质而引起

A.对抗激动药作用 B.对抗部分激动药作用 C.对抗激动所产生的生理效应

D.使激动药的量效平行移动E.和激动药竞争相同的受体

A.副反应 B.毒性反应C.后遗效应D.停药反应 E.变态反应 A.解离多,重吸收多,排泄慢B.解离少,重吸收多,排泄慢 C.解离多,重吸收少,排泄快

D.解离少,重吸收少,排泄快 E.药物排泄的速度和量与尿液pH无关

A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.左旋多巴 D.M帕明 E.碳酸锂 A.重症肌无力 B.青光眼 C.房室传导阻滞 D.休克 E.催眠 A.室性心律失常 B.癫痫大发作 C.三叉神经痛D.癫痫小发作E.神烟神经痛 A.钙通道阻滞 B.α受体激动 C.钾通道阻断 D.钠通道开放 E.NO产生减少~P275 A.硝普钠 B.卡托普利 C.硝苯地平D.氢氯噻嗪 E.维拉帕M A.西M替丁 B.丙谷胺 C.哌仓西平D.奥美拉唑E.硫糖铝

D.加用促皮质素 E.用药至症状改善一周,以巩固疗效

C.抑制抗原抗体反应所致的组织损害与炎症过程D.直接扩张气管平滑肌 E.使细胞内CAMP含量明显增加

D.加速抗凝血酶(AT III>灭活凝血因子IIa,XIIa,IXa,Xa E.影响凝血因子II,VII,IX,X谷氨酸残基梭化

C.也抑制组胺,五肽胃泌素引起的胃酸分泌 D.抑制基础胃酸分泌 E.抑制夜间

胃酸分泌

B.抑制下丘脑-垂体-甲状腺轴使T3,T4合成减少

C.抑制甲状腺蛋白水解酶 D.抑制碘泵,使碘化物摄入甲状腺细胞受阻 E.抑制过氧化物酶,使T3,T4合成受抑制

A.地高辛 B.卡托普利C.异丙肾上腺素 D.氢氯噻嗪 E.卡维地洛 C.减慢心率降低心肌缺血D.抑制血小板聚集和黏附 E.降低左心室舒张末期压，改善内膜下出血

D.抑制肥大细胞释放介质E.舒张黏膜下小血管

A.红霉素 B.链霉素C.林可霉菌 D.头胞唑啉E.多粘菌素 A.抗菌谱广 B.抗菌活性强 C.口服用药方便 D.没有耐药性E.价格低廉 A.肝素 B.阿司匹林 C.链激酶 D.氨甲苯酸E.叶酸

A.肝素B.阿司匹林 C.链激酶 D.氨甲苯酸 E.叶酸

A.胰岛素 B.大剂量碘剂 C.丙硫氧嘧啶D.甲状腺素 E.甲苯磺丁脲 A.胰岛素 B.大剂量碘剂C.丙硫氧嘧啶 D.甲状腺素 E.甲苯磺丁脲

A.胰岛素 B.大剂量碘剂 C.丙硫氧嘧啶 D.甲状腺素 E.甲苯磺丁脲 A.麻黄碱 B.氨茶碱 C.异丙肾上腺素D.毛果芸香碱 E.新斯的明 A.心绞痛 B.高血压C.快速性室性心律失常 D.缓慢性室上性心律失常E.脑缺血 A.色视障碍 B.心脏传导阻滞 C.室上性心动过速 D.呕吐 E.失眠

A.抑制70S始动复合物的形成B.选择性地与30S亚基结合

C.阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成的肽链不能释放 D.阻止70S核蛋白体解离 E.附着于细菌体表使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡

A.强心苷类 B.酯类C.血管紧张素转化酶抑制剂

D.血管紧张素受体阻断剂 E.钙通道阻断剂

A.三碘甲状腺原氨酸 B.复方碘溶液 C.大剂量碘剂 D.丙硫氧嘧啶 E.普萘洛尔 C.经肝药酶氧化排出D.与葡萄糖醛酸结合后排出E.被单胺氧化酶代谢

A.产生水解酶B.产生钝化酶C.改变代谢途径

D.gyrA基因突变导致靶位改变E.改变核糖体结构

A.糖尿病的肥胖症病患B.胰岛功能未全部丧失的糖尿病患者

C.轻症糖尿病患者D.中度糖尿病患者E.糖尿病人合并酮症酸中毒

A.达峰时间B.消除半衰期 C.潜伏期 D.有效期 E.残留期

A.副反应 B.毒性反应C.后遗效应 D.停药反应 E.变态反应 C.解离多,再吸收少,排泄快D.解离少,再吸收多,排泄快E.以上都不是

D.结合是牢固的E.结合率高的药物排泄快

C.抑制乙酰胆碱释放D.抑制胆碱脂酶E.抑制单胺氧化酶

A.细胞内高钾B.细胞内失钾 C.NA+-K+-ATP酶激活 D.细胞内低钠 E.以上都不是

C.增加Ca2+离子信道开通频率 D.增加KATP信道开放频率 E.以上均不是

A.阿M洛利 B.呋塞M C.氯肽酮 D.螺内酯 E.氢氯噻嗪 A.单纯性甲状腺肿 B.呆小症 C.抑制甲状腺素释放 D.甲亢 E.糖尿病 A.II类抗心律失常药B.Ia类抗心律失常药C.III类抗心律失常药

D.主要用于室性心律失常E.首选于室上性心动过速

A.维拉帕M首选于室性心动过速 B.硝苯地平对血管选择性弱于心脏

C.硝苯地平对血管选择性强于心脏 D.维拉帕M对血管选择性强于心脏 E.以上都不是

A.胃肠道反应 B.骨髓抑制 C.脱发 D.出血性膀胱炎 E.以上都是 A.阻断N受体B.可用于人工冬眠 C.M受体无作用 D.对DA受体无作用 E.以上都是

A.地西泮 B.吩噻嗪类 C.维拉帕M D.水合氯醛 E.苯巴比妥 A.为氯霉素的不良反应 B.为阿司匹林的不良反应 C.与年龄无关

D.为过敏反应 E.以上都是

A.阻止细菌二氢叶酸的合成B.抑制细菌细胞壁的合成

C.阻止细菌核蛋白体的合成 D.阻止细菌蛋白质的合成 E.破坏细菌的增殖

A.抑制腺体分泌 B.扩张血管改善微循环 C.对中枢神经系统无作用

D.松弛内脏平滑肌 E.升高眼内压,调节麻痹

A.庆大霉素B.青霉素 C.多西环素 D.利巴韦林 E.阿昔洛韦

A.庆大霉素 B.青霉素C.多西环素 D.利巴韦林 E.阿昔洛韦

A.庆大霉素 B.青霉素 C.多西环素 D.利巴韦林 E.阿昔洛韦

A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.精蛋白锌胰岛素 D.珠蛋白锌胰岛素

E.格列本脲

131具有抗利尿作用~P384

A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.精蛋白锌胰岛素 D.珠蛋白锌胰岛素

E.格列本脲

A.甲氧苄啶B.磺胺嘧啶C.甲氨喋呤D.口呋喃妥因E.对氨基水杨酸钠

A.增加壁细胞中H＋－ K＋－ ATP酶活性 B.降低壁细胞中H＋－ K＋－ ATP酶活性 C.长期服用可能导致胃黏膜肿瘤样增生 D.仅抑制溃疡患者的基础胃酸分泌 E.具有抗幽门螺杆菌活性

A.东莨菪碱~P80B.毛果芸香碱~P65 C.有机磷酸脂类~P72 D.吗啡~P174 E.普萘洛尔 A.口呋赛MB.螺内酯C.阿M洛利D.氨苯蝶啶 E.氢氯噻嗪 试卷

A.单胺氧化酶B.细胞色素P450酶系统C.氧化还原酶 D.葡萄糖醛酸转移酶水解酶

C.解离少,重吸收多,排泄快D.解离多,重吸收多,排泄慢E.排泄速度不变

B.血浆半衰期是反映体内药量的消除速度 C.可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间 D.血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关

E.一次给药后,经过四~五个半衰期,药物在体内已基本消除

E. A.作用增强 B.代谢加快 C.排泄加速D.暂时失活 E.转运加快 的叙述,错误的是: ~P225 A.可减少血管紧张素II的生成 B.可抑制缓激肽降解

C.可减轻心室扩张D.可增强醛固酮的生成 E.可降低心脏前,后负荷

A.去甲肾上腺素 B.多巴胺 C.可乐定D.肾上腺素 E.多巴酚丁胺 A.可用于于麻醉前给药 B.可用于支气管哮喘 C.可代替吗啡用于各种剧痛

D.可与氯丙嗪,异丙嗪组成冬眠合剂E.可用于治疗肺水肿

A.用于高血压危象B.用于中度高血压伴肾功能不全 C.用于重度高血压 D.用于轻.中度高血压E.用于中.重度高血压

A.重症肌无力 B.阿托品中毒 C.非除极化肌松药过量中毒 D.术后腹胀气和尿潴留 E.支气管哮喘

A.近曲小管B. 集合管C. 髓袢升支D. 髓袢升支粗段E. 远曲小管的近端

A.地西泮B.氯氮卓C.巴比妥类D.苯妥英纳E.奥沙西泮

A.卡比多巴B.维生素B6 C.利舍平D.苯乙肼E.丙胺太林

A.肝素B.双香豆素C.华法林D.链激酶E.维生素K

A.烦躁.失眠B.镇静.嗜睡C.消化道反应D.变态反应E.肝肾毒性

A.支气管平滑肌收缩药 B.支气管平滑肌松弛剂 C.抗炎平喘药 D.抗过敏平喘药 E.袪痰平喘药

氯磺丙脲可降低正常人的血糖B.格列本脲对胰岛功能丧失的糖尿病人无

效.C.二甲双胍对胰岛功能正常或已丧失的糖尿病人均有降血糖作用 D.苯乙双胍对正常人有降血糖作用E.α-葡萄糖苷酶抑制药可用于餐后明显

高糖患者

A.头孢噻吩B.头孢呋辛C.头孢曲松D.头孢噻肟E.头孢哌酮

A.青霉素B.链霉素C.四环素D.红霉素E.磺胺嘧啶

A.胃肠道反应B.抑制骨髓造血功能C.二重感染D.肝脏损害E.肾毒性

A.异烟肼B.利福平C.乙胺丁醇D.比嗪酰胺E.链霉素

A.氮芥B.甲氨喋呤C.环磷酰胺D.顺铂E.阿糖胞苷

药理学名解

首关消除：又称首关代谢，首关效应，有些药物在进入血循环之前，首先在胃肠道－黏膜细胞和肝脏被灭活一部分<主要在肝脏），导致进入体循环的时计数量减少称之。舌下给药可以避免 血脑屏障：脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种结构构成了血浆与脑脊液之间的屏障 药物效应动力学：研究药物对机体的作用及影响

药物代谢动力学：研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律称为药动学,是研究药物在机体内吸收分布生物转化<肝）和排泄<肾）的规律 肝肠循环：有的药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中，随后排泄到小肠中被水解，游离型药物可经肠黏膜上皮细胞吸收，由肝门静脉重新进入全身循环，这种在小肠，肝，胆汁间的循环。较大的药量反复进行在肝肠循环可以延长药物半衰期和作用维持时间。反之中断则减少，口服考来烯胺形成络合物中断其循环 一室模型：体内药物瞬间在体内达到平衡 二室模型：转运有一延后，但彼此近似的过程

一级消除动力学：单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比 零级消除动力学：无论血浆浓度高低单位时间内消除的药物量不变

稳态浓度CSS：临床治疗中多数药物都是重复给药，以期达到有效治疗浓度，并维持在一定水平。此时给药速率与消除速率达到平衡，其血药浓度称为稳态浓度 半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间

清除率：单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除

表观分布容积：当血浆和组织药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分部时所需要的时间

生物利用度：指血管外给药时，制剂中的药物被吸收利用的程度。即吸收入体循环的药量占给药剂量的百分比

副反应：暂持久永久性） 变态反应特异质反应：少数特异体质病人对于某些药物特别敏感反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药就制可能

血浆蛋白结合率：表示药物与血浆蛋白的结合程度，即血液中与血浆蛋白结合的药物占总药量的百分比

最大效应：随着剂量或浓度增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能 效价强度半数致死量治疗指数效曲线相互平行的药物 安全范围：是指ED50~LD50之间的距离，是一个较好的药物安全性指标，其值越大越安全

安全指数：是指LD1和ED99的比值，是药物安全性的指标之一，用于评价两种量效曲线不平行的药物

PD2：将药物－受体复合体的解离常数kd2的负对数称为亲合力指数结抗药：又称为阻滞药指与受体有较强的亲和力，但无内在活性，即本身不引起生理效应，却能阻断激动药与受体结合的药物。或者说无内在活性的配体即为拮抗药。α＝0 部分受体激动药：亲和力较强但内在活性不强α＜1

耐受性：指在连续用药后，机体对药物反应的反应性逐渐降低，需要增加剂量才能保持药效，少数人对某些药物第一次使用时就出现耐受现象称为先天耐受性。 耐药性：又称抗药性，指病原体、肿瘤细胞或病原微生物对抗菌药物产生的耐受性或是对抗菌药物不敏感的现象

调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩造成悬

韧带放松，晶状体因为本身弹性形变变凸，屈光度增加。此时眼适合于近物而难看清远物，毛果芸香碱这个作用称 N样作用：药物激动N胆碱受体产生血压升高骨骼肌兴奋作用

调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外表面，使悬韧带拉紧晶状体变扁平。其折光度降低只适合看远物，而不能看清近物 受体增敏：于托敏相反的一种现象可因长期使用拮抗药或受体激动药水平降低造成 KD：表示药物与受体的亲和力，意义：引起最大效应一半所需要的剂量，KD大亲和力小。内在效应：药物与受体结合后产生的效应能力 安慰剂：一般指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂

肾上腺素作用的翻转：α－受体阻断药能选择性的与α－肾上腺素受体作用，将肾上腺素的升压作用转为降压

人工冬眠：氯丙嗪与其它中枢抑制药<异丙嗪、派替丁）合用，导致昏睡，体温基础代谢及组织耗氧均降低，减轻机体对伤害刺激的反应，并可使植物神经系统反应降低 椎体外系反应：长期服用氯丙嗪可出现三种反应<1）帕金森综合症<2）静坐不能<3）急性肌张力障碍.是因为黑质－纹状体中DA功能减弱ACH功能增强所致，可通过减少药物或抗胆碱药来治疗<4）迟发性长期运动障碍：D增敏，停药不消失 水杨酸反应：使用水杨酸类药物用量过大可出现头痛、晕眩、呕吐、耳鸣、视力听力减退等症状。滴注NaHCO3碱化减轻症状 瑞夷综合症：儿童感染病毒性疾病时使用阿司匹林降热引起的急性肝脂肪变性－脑

病综合症

阿司匹林哮喘：某些哮喘病人服用阿司匹林或其它解热镇痛药时引起的哮喘 早后除极抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围<抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围），可分为广谱和窄谱

化疗指数：LD50/ED50或LD50/ED95的比值关系，评价药物的安全性和对人体的疗效

二重感染：正常人口腔，咽喉部，胃肠道存在完整的微生态系统。长期应用广谱抗生素<四环素）时，敏感菌被抑制；不敏感菌趁机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称菌群交替症。 快速耐受：短期内反复给药作用逐渐减弱称之，也称脱敏<代表麻黄碱） 交叉耐受：某种细菌<或菌株）对某一药物产生耐药性后，有时对其他药物也同样会产生耐药性的现象<交叉耐药性）。例如：当细菌对任何一种磺胺药产生耐药性后，对其余的磺胺药也不再敏感 赫氏反应：青霉素G在治疗梅毒和勾端螺旋体病时可有症状加重现象，表现为全身不适发热寒颤心跳加快等症状。同时可出现病情加重的现象可危及生命。可能是大量病原体被杀死所释放物质引起 胰岛素抵抗：因为并发感染、手术、创伤等应激状态，血液中抗胰岛素含量增加的现象，需增加胰岛素用量

医源性肾上腺皮质功能不全：长期使用糖皮质激素治疗减量或骤然停药在感染创伤手术等，严重的应激反应导致肾上腺皮质功能不全 开关现象：长期服用左旋多巴的不良反应，可出现症状波动，开时活动正常，关时出现PD症状。与PD的发展导致多巴胺的储存能力下降有关 一线抗高血压药物：为常用的抗高血压药物，包括利尿药、Ca－拮抗药、β－受体阻断药和ACEI

最低抑菌浓度灰婴综合症：新生儿早产儿氯霉素结合能力低，导致体内蓄积，表现为呼吸困难、循环衰竭、皮肤苍白、发热

抗菌后效应多药耐药性/多向耐药性：指肿瘤细胞在结出一种抗恶性肿瘤药物后，产生了对多种结构不同作用机制各异的其它抗恶性肿瘤药物的耐药性 招募作用：即设计细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物的序贯应用方法 同步化：即先用细胞周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞于某时项待药物作用消失后，肿瘤细胞即同步进入下一时项，再作用于后一时项的药物 细胞周期非特异性药物内在拟交感活性肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药与α肾上腺素受体结合，本身不激动或弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体

结合，从而产生抗肾上腺素作用，能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用P100 药理学~问答题

＊怎样通过药理实验来衡量药物的安全性★Ｐ31 1. 半数有效量与胆碱酯酶牢固结合，抑制胆碱酯酶活性，且可使胆碱酯酶老化

【中毒诊断及防治】

1、诊断：接触史、临床症状、胆碱酯酶活性等

2、预防：加强生产人员及使用农药人员的保护措施和安全知识教育 3、急性中毒的治疗

<1）消除毒物：1）立即把患者移出现场，去除污染衣物 2）对皮肤吸收者，用温水和肥皂清洗皮肤

3）经口中毒者，抽出胃液和毒物，用1％盐水反复洗胃，给硫酸镁导泻

<2）解毒药物：1）阿托品：早期、足量、反复使用

2）胆碱酯酶＊阿托品【药理作用及作用机制】

1、腺体：抑制腺体分泌

2、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

3、平滑肌：对多种内脏平滑肌有松弛作用，对过度活动或痉挛的平滑肌效果更好

4、心脏：<1）心率：小剂量减慢心率，大剂量增加心率

<2）房室传导

5、血管与血压 6、中枢神经系统 【临床应用】☆A

1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛好 2、制止腺体分泌：用于全身麻醉前给药、严重的盗汗、流涎症

3、眼科：<1）虹膜睫状体炎：可松弛虹膜括约肌和睫状肌，可预防虹膜和晶状体的粘连

<2）验光配眼镜：用于儿童验光，因儿童的睫状肌调节功能较强

4、缓慢性心率失常：用于迷走神经过度兴奋 5、抗休克：舒张外周血管，改善微循环 6、解救有机磷酸酯类中毒：早期足量，反复使用 【不良反应】

大：瞳孔扩大，红：皮肤潮红，干：口干，快：心率加快，胀：腹气胀 【禁忌症】

青光眼及前列腺肥大禁用，后者可能加重排尿困难

＊肾上腺素【临床应用】

1、心脏骤停：一般用心室内注射 2、过敏性疾病：

<1）过敏性休克：降低毛细血管通透性，减少过敏介质释放，过敏性休克首选药

<2）支气管哮喘

<3）血管神经性水肿及血清病 3、与局麻药配伍及局部止血

＊去甲肾上腺素【临床应用】

1、休克：早期、小剂量、短时间

 出血性休克禁用  需补足血容量  与α受体阻断剂合用 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血

＊异丙肾上腺素【临床应用】

1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、感染性休克

＊氯丙嗪★☆B~P157

【药理作用】

1.中枢神经系统：(1>抗精神病作用

(2>镇吐作用

(3>对体温调节的影响：不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温

2.对植物神经系统的作用：阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体

3.对内分泌系统的影响：增加催乳素的分泌，抑制促性腺激素和糖皮质 【临床应用】

1、精神症：主要用于Ⅰ型精神症

2、呕吐和顽固性呃逆 3、低温麻醉与人工冬眠

【用于人工冬眠的药物】▲氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶 【不良反应】

1、常见不良反应：包括中枢抑制症状、M受体阻断症状、α受体阻断症状

等。

2、锥体外系反应：包括帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍。

【锥体外系反应的机制】▲

黑质－纹状体通路D2样受体↓：帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍 黑质－纹状体通路D2样受体↑：迟发性运动障碍 ＊阿司匹林1、解热镇痛及抗风湿 2、影响血小板的功能 【不良反应】

1、胃肠道反应：最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，引起恶心、呕吐，较

大剂量口服(抗风湿治疗>可引起胃溃疡 2、加重出血倾向：抑制血小板凝集

3、水杨酸反应：剂量过大(5g/d>时，可出现头痛、炫晕、恶心、呕吐、耳

鸣、听力减退

4、过敏反应：少数患者出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。 某些哮喘患者服用后，可诱发哮喘，称之”阿司匹林哮喘”

5、瑞夷综合征：在儿童感染病毒性疾病如：流感、水痘、麻疹等使用阿司

匹林退热后，偶可引起急性肝脂肪变性－脑病综合症 6、对肾脏的影响：对正常肾功能无影响。但对老年人，伴有心、肝、肾功

能损害的患者，即是用药前肾功能正常，也可引起水肿、多尿 ＊阿司匹林和氯丙嗪对体温的影响★☆AＰ157. 187

药品名称 作用机制 作用特点 临床应用 病理作用 阿司匹林 ＣＯＸ↓→ＰＧ↓ 只降低发热体温 一般性发烧 降低体温 氯丙嗪 直接抑制体温调节中枢 可降低正常体温 人工冬眠，低温麻醉 调节体温 ＊阿司匹林和吗啡的比较★ 阿司匹林 药理作用 中等程度的慢性钝痛 作用机制 抑制COX，减少PG形成 。 临床应用 头痛、牙痛、关节痛 不良反应 胃肠道反应 成瘾性 无 作用部位 外周 ＊吗啡1、中枢神经系统<三镇一抑制）

<1）镇痛作用 <2）镇静、致欣快作用 <3）镇咳

<4）抑制呼吸：吗啡急性中毒致死的主因 <5）其它中枢作用

吗啡 急性锐痛、慢性锐痛 机动阿片受体，使P物质释放↓，降低对P物质的反应性 剧痛<如：癌性疼痛） 中枢抑制、尿潴留、便泌、恶心呕吐 有 中枢 2、平滑肌

<1）胃肠道平滑肌：升高胃平滑肌张力、减少其蠕动，引起便秘 <2）胆道平滑肌：胆囊内压升高，引起上腹不适、胆绞痛 <3）其它平滑肌：降低子宫张力可延长产妇分娩时程； 提高输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力，引起尿潴留 3、心血管系统

<1）体位性低血压 <2）抑制呼吸

4、其它：对免疫系统有抑制作用 【临床应用】

1、镇痛

2、心源性哮喘：左心衰竭突发急性肺水肿所致呼吸困难 3、止泻 【不良反应】

1、治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、尿少、胆绞痛、直立性低血压等

2、耐受性及依赖性：长期反复应用易引起 3、急性中毒：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小

＊ACEI★~Ｐ224

【中文】血管紧素转化酶抑制药

【药理作用及作用机制】

1.阻止AngII的生成及其作用 2.保存缓激肽3.保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化 4.抗心肌缺血及心肌保护作用 5.对胰岛素敏感性的影响 6.阻止心血管病理性重构 【临床应用】

<1）高血压：伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压病人，ACEI为首选药 <2）充血性心力衰竭与心肌梗死 <3）糖尿病性肾病和其它肾病

＊高效能利尿药的利尿机制、临床应用和不良反应★~P235

【利尿机制】

抑制髓袢升支粗段的Na＋－ K＋－ 2Cl－共转运，因而抑制NaCl的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能 【临床应用】

1.急性肺水肿和脑水肿

2.其它严重水肿：心、肝、肾性水肿 3.急慢性肾功能衰竭：增加尿量，K＋排出 4.高钙血症：抑制Ca2＋重吸收，降血钙

5.加速某些毒物排泄

【不良反应】★

1.水和电解质紊乱：表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症、低血镁

2.耳毒性：表现为耳鸣、听力减退、暂时性耳聋 3.高尿酸血症：诱发痛风

4.其它：表现为恶心、呕吐、胃肠出血、过敏反应、皮疹

＊试举三种治疗心衰的常用药物，并简要说明其药理作用特点★~P259 一、强心苷类★ 【常用药物】地高辛

【药理作用】1.心脏作用：(1>正性肌力作用 (2>减慢心率作用

(3>传导组织和心肌生理特性的影响 2.神经和内分泌系统的作用 3.利尿作用

4.血管的作用：收缩血管平滑肌

二、肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药(RASS抑制药> ★ 【常用药物】卡托普利、依那普利 【药理作用】1.抑制ACE的活性

2.抑制心肌和血管重构 3.对血流动力学的影响

4.抑制交感神经活性作用

三、β.受体阻断药 【常用药物】卡维地洛

【药理作用】1.抑制交感神经作用

2.对心脏功能和血流动力学的影响 3.抗心率失常和心肌缺血作用

＊强心苷★☆B ~P260 【药理作用】 一、对心脏的作用

1.正性肌力作用★

(1>加强心肌收缩性：提高心肌收缩最高张力和最大缩短速率，舒张期相对延长

(2>降低衰竭心脏耗氧量：心肌收缩力↑，心率↓，心室容积↓ (3>增加心输出量：心肌收缩力↑，交感张力↓

2.减慢心率作用

3.对传导组织和心肌电生理特性的影响

二、对神经内分泌的作用：兴奋CTZ/交感中枢/副交感中枢，抑制肾素活性 三、利尿作用：正性肌力作用，抑制肾小管Na+-K+-ATP酶 四、对血管的作用：收缩血管平滑肌

【作用机制】

1.抑制Na+-K+-ATP酶

2.激活Na+-Ca2+双向交换机制 3.胞内Ca2+增加

4.并促进以Ca2+释Ca2+过程 【临床应用】

1.治疗慢性心功能不全：伴房颤、房扑或心室率快的CHF<慢性充血性心力衰竭）疗效最佳

2.治疗某些心律失常：(1>心房纤颤:减慢房室结传导, 增加隐匿性传导

(2>心房扑动:缩短心房ERP<），使房扑转为房颤

3.阵发性室上性或室性心动过速：可增强迷走神经功能

【不良反应】☆B

1.心脏毒性：

(1>快速型室性心律失常：室早，室颤迟后除极 (2>房室阻滞 (3>窦性心动过缓 2.胃肠道反应：兴奋CTZ

3.神经系统反应：眩晕、头痛、疲倦、失眠、谵妄、黄视症、绿视症

【中毒防治】☆B

1.快速型心律失常：补钾、苯妥英钠、利多卡因 2.缓慢型心律失常：阿托品

3.致死性中毒：地高辛抗体

＊常用组胺H2受体阻断剂有哪些？并简述药理作用和临床作用~P335 【阻断剂】西咪替丁、雷尼替丁、尼扎替丁、<罗沙替丁）、法莫替丁 【药理作用】

H2受体阻断药事通过阻断细胞壁上H2受体，抑制基础和夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制 【临床应用】

治疗消化道溃疡，如：胃溃疡

＊试述酯类和β受体阻断药用于心绞痛的作用？两者在临床上合用的益处？ 影响心肌耗氧因素？★☆A~P277 【甘油的药理作用】 1、降低心肌耗氧量

2、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注

3、降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性 4、保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤

【β受体阻断药的药理作用】 1、降低心肌耗氧量

2、改善缺血区供血

3、抑制脂肪分解酶活性，减少心肌游离脂肪酸含量

【两者合用的益处】

1.可互相取长补短

2.合用时用量减少 3.副作用也减少

4.两类药都可降压，如血压下降过多，冠脉流量减少

【影响心肌耗氧因素】

影响心肌耗氧因素 甘油 ß受体拮抗药 心率 ↑ ↓ 收缩性 ↑ ↓ 心室压力 ↓ ↓ 心室容量 ↓ ↑ 室壁张力 ↓ ± ＊肝素和香豆素的异同★P293 不同 抗凝机制 抗凝作用 使用方法 起效 停药后抗凝作用 用量过大引起出血 凝血因子 肝素 通过抗凝血酶Ⅲ灭活凝血因子 体内外有效 静脉注射 快，慢 持续3~4 hours 注射鱼精蛋白 香豆素 通过拮抗Ｖit-K抑制凝血因子的活化 体内有效 口服 慢，弱，对已活化凝血因子无效 3~4天 注射Ｖit-K 相同 防治疾病 不良反应 ＡＴⅢ是凝血酶及因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ ⅩⅡａ、ⅩⅠａ、Ⅸａ、Ⅹａ 血栓栓塞性疾病 自发性出血 ＊糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应、用法与疗程★☆A☆B ~P361 【药理作用】<生理作用是第1、2点）

1.对代谢的影响：糖、蛋白质、脂肪、核酸、水和电解质的代谢

2.允许作用

3.抗炎作用：★☆B

利：炎症早期：减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬

反应，改善红、肿、热、痛等症状

后期：抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生

成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症

弊：降低机体的防御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合 4.免疫抑制和抗过敏作用

5.抗休克作用：常用于严重休克，如：感染中毒性休克的治疗

6.其它作用：(1>退热作用：用于严重的中毒性感染，抑制体温中枢对致热原的反应

(2>血液和造血系统：使淋巴细胞减少 (3>中枢神经系统：提高中枢的兴奋性 (4>骨骼：成人骨质疏松、儿童生长抑制

【临床应用】★ 1.严重感染或炎症：

(1>严重急性感染：用于严重的中毒性感染或同时伴有休克者 (2>抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症

2.自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病 3.抗休克治疗：用于感染中毒性休克 4.血液病：用于儿童急性淋巴细胞性白血病

5.局部应用：用于湿疹、牛皮癣、接触性皮炎

6.替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能不全、脑垂体前叶功能减退

【不良反应】★

1.长期大剂量应用引起的不良反应☆A

(1>消化系统并发症：可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡

(2>诱发或加重感染

(3>医源性肾上腺皮质功能亢进：表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿病等；停药后消失 (4>心血管系统并发症：引起高血压、动脉粥样硬化 (5>骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓 (6>其它：有癫痫或精神病史者禁用或慎用 2.停药反应

(1>医源性肾上腺皮质功能不全

(2>反跳现象：病人对激素产生依赖性或病情未完全控制，突然停药使原病复发

＊胰岛素【临床应用】治疗Ⅰ型糖尿病最重要的药物

1. IDDM

2. NIDDM 经饮食、口服降血糖药未能控制者

3.糖尿病发生各种急性或严重并发症者：如酮症酸中毒

4.各型糖尿病：合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术 5.细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用可促钾内流 【不良反应】

1. 低血糖症：最重要和最常见的不良反应。早期表现为饥饿感、出汗、心

跳加快、焦虑，严重可引起昏迷、休克、死亡 2. 过敏反应：最多见，一般反应轻微，偶可引起过敏性休克 3. 胰岛素抵抗：急、慢性抵抗性 4. 脂肪萎缩：见于注射部位

＊抗菌药物的作用机制？并各举一例？★☆A~P388 1.抑制细菌细胞壁合成：青霉素、头孢菌素

2.影响胞膜的通透性：多烯类、多粘菌素类

3.抑制蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、氯霉素、红霉素 4.影响叶酸合成：磺胺类 5.影响RNA合成：利福霉素类 ＊细菌产生耐药性的机制▲ ~P390

1.降低外膜通透性：革兰阴性菌膜孔蛋白数量、孔径减小

2.产生灭活酶：-内酰胺酶、氨基糖苷类钝化酶、氯霉素乙酰转移酶 3.改变靶位的结构：降低与抗菌药的亲和力

4.加强药物外排作用：四环素类、大环内酯类、氯霉素、-内酰胺类 5.改变代谢途径：拮抗剂的增加或细菌酶系的变化

＊四代头孢菌素类的不同特点★☆B~P402 第一代 第二代 第三代 G＋ G－ 强 弱 肾毒性 大 酶稳定性 青霉素酶 ~稳定 -内酰胺酶 ~差 -内酰胺酶 ~稳定 用途 呼吸道感染、尿路感染、 皮肤和软组织感染 肺炎胆道感染、 菌血症、尿路感染 败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路严重感染、铜绿假单胞菌的感染 同第三代 代表药物 头孢噻吩 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢匹罗 强 强 降低 弱 强 无毒 -内酰胺酶 ~较高稳定 强 强 无毒 -内酰胺酶 ~高度稳定 ＊青霉素▲~P396

【临床应用】敏感G＋/ G-球菌、 G＋杆菌、螺旋体感染首选药

1. 溶血性链球菌：咽炎、猩红热、败血症等

肺炎球菌：大叶性肺炎、中耳炎 脑膜炎球菌：脑膜炎 草绿色链球菌：心内膜炎

螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病、回归热

2. G＋杆菌：破伤风、白喉、炭疽杆菌

【不良反应】

1.过敏反应：过敏性休克症状~呼吸困难、循环衰竭、中枢抑制

2.赫氏反应：治疗梅毒、炭疽时，症状加剧，表现为发热、喉痛、心动过速等。

3.其它神经毒性：鞘内注射或大剂量全身用药可引起肌肉痉挛、抽搐、

昏迷等<青霉素脑病），大剂量iv 水、电解质紊乱 【防制原则】一问、二试、三避、四观察、五抢救

1.询问过敏史 2.皮试>30min 3.避免饥饿时注射 4.用药后观察30min

5.用肾上腺素抢救，必要时加糖皮质激素、氨茶碱和抗组胺

＊毛果芸香碱1、眼：<1）缩瞳：收缩瞳孔括约肌

<2）降低眼内压

<3）调节痉挛：环状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带放松，晶状

体变凸，屈光度增加，只适合看近物

2、腺体：分泌增加

【临床应用】

1、青光眼<闭角型、开角型青光眼） 2、虹膜炎

＊钙通道阻滞药▲~P205 【药理作用】

1．对心肌的作用

<1）负性肌力 ~作用强度：ver>dil>nif <2）负性频率和负性传导

窦房结和房室结0相除极和4相缓慢除极 室上性心动过速，作用强度：ver>dil>nif

2．对平滑肌的作用

<1）血管平滑肌

1.扩张A, 减轻后负荷

2.对痉挛收缩的血管扩张作用更强，电压依赖性，作用强度：nif>ver>dil

<2）其它平滑肌：支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌 3. 抗动脉粥样硬化

1）减少Ca2+超载造成的动脉壁损伤 2）抑制SMC增殖和基质蛋白合成 3> 抑制脂质过氧化 4> 促进动脉壁脂蛋白代谢

4.对红细胞和血小板结构与功能的影响

<1）红细胞

<2）对血小板活化的抑制 5.对肾功能的影响排钠利尿

【临床应用】

一、心血管系统疾病

1．高血压

单纯高血压：三药均可 ＋冠心病：硝苯地平 ＋快速心律失常：维拉帕M ＋脑血管病：尼莫地平

2．心绞痛

<1）变异型心绞痛：治疗的首选药 nif <2）稳定型<劳累型）心绞痛：三药均可

<3）不稳定型心绞痛：ver、dil、nif+β-受体阻断药

3. 心律失常~ver、dil：室上性心动过速、强心苷所致心律失常 4．肥厚性心肌病：ver 和氨氯地平 5. 慢性心功能不全：氨氯地平 二、脑血管疾病

❖ 短暂性脑缺血、脑血栓形成及脑栓塞：尼莫地平、氟桂嗪 三、其它

❖ 雷诺病：尼莫地平、硝苯地平 ❖ 支气管哮喘，偏头痛，慢阻肺等

＊地西泮▲~P131

【药理作用与临床应用】

 抗焦虑作用



小于镇静剂量时可选择性作用于边缘系统(海马、杏仁核>

应用：主要用于焦虑症和神经官能症  镇静催眠作用

     

缩短入睡时间，延长睡眠持续时间和减少觉醒的次数 TI高, 大剂量也不引起麻醉 延长非快动眼睡眠时相(NREM> 对快动眼睡眠时相(REM>影响小

长期反复应用也可引起明显依赖性致停药困难 暂时性记忆缺失

应用：失眠，尤对焦虑性失眠疗效极佳

麻醉前给药、心脏电击复律和内窥镜检查前给药

 抗惊厥、抗癫痫作用

 

各种惊厥

癫痫持续状态的首选药▲

 中枢性肌肉松驰作用

小剂量-- 抑制脑干网状结构对脊髓反射性易化作用 大剂量-- 抑制脊髓多突触反射  增加其它中枢抑制药的作用

＊此图考选择

多巴胺的前体药：左旋多巴

外周氨基酸脱羧酶抑制药：

拟多巴胺类药 左旋多巴的增效药 卡比多巴 MAO-B抑制药：司来吉兰 抗胆碱药

COMT抑制药：硝替卡朋

多巴胺受体激动药：溴隐亭、培高利特 促多巴胺释放药：金刚烷胺

苯海索